Что такое хондроитина сульфат

Хондроитина сульфат — это сложное органическое соединение, относящееся к группе сульфатированных гликозаминогликанов (мукополисахаридов). В естественном виде оно входит в состав соединительной ткани организма человека и большинства позвоночных. Хондроитина сульфат вырабатывается хрящевыми клетками (хондробластами) и является ключевым строительным элементом хрящевой ткани суставов, сухожилий, связок, кожи, синовиальной жидкости и кровеносных сосудов.

Молекула хондроитина сульфата представляет собой длинную незаветвленную полисахаридную цепочку, состоящую из чередующихся остатков D-глюкуроновой кислоты и N-ацетил-D-галактозамина. За счет высокого содержания отрицательно заряженных сульфатных групп молекула обладает выраженной способностью связывать и удерживать воду. Именно это физико-химическое свойство обеспечивает упругость хряща, его амортизирующие качества и способность выдерживать высокие механические нагрузки и сжатие при ходьбе, беге и других движениях.

В фармакологической промышленности и производстве биологически активных добавок хондроитина сульфат получают путем химической экстракции и очистки из хрящевой ткани животных — чаще всего из трахеи крупного рогатого скота, свиных ушей и носов, а также из хрящей акул, рыб и птиц. В зависимости от биологического источника молекулы хондроитина могут существенно различаться по длине цепи, молекулярной массе и степени сульфатирования.

Как действует вещество в организме

В теоретических моделях и лабораторных исследованиях in vitro (на изолированных суставных клетках) хондроитина сульфат демонстрирует комплексное влияние на ткани сустава:

Стимуляция синтеза компонентов хряща: вещество способствует выработке собственными клетками хряща (хондроцитами) ключевых структурных белков и соединений — протеогликанов, коллагена II типа и гиалуроновой кислоты.
Замедление разрушения хрящевой матрицы: хондроитина сульфат подавляет активность ферментов, расщепляющих хрящ (матриксных металлопротеиназ MMP-3, MMP-9, MMP-13, эластазы, коллагеназы), а также снижает образование оксида азота и свободных радикалов, повреждающих суставные ткани.
Противовоспалительное действие: снижает выработку ключевых медиаторов воспаления (таких как интерлейкин-1β, фактор некроза опухоли TNF-α, простагландин E2) и блокирует процессы, запускающие воспалительный ответ в суставной сумке и синовиальной оболочке.
Влияние на внутрисуставную жидкость и кость: способствует улучшению свойств синовиальной жидкости и нормализует обменные процессы в субхондральной кости, расположенной непосредственно под хрящом.

С точки зрения фармакокинетики, при приеме внутрь биодоступность хондроитина сульфата составляет от 15% до 24%. Поступившее в кровь вещество достигает максимальной концентрации примерно через 4 часа и постепенно накапливается в синовиальной жидкости и хрящевой ткани. Время полувыведения составляет от 5 до 15 часов, а выведение осуществляется преимущественно почками. Примечательно, что хондроитина сульфат не метаболизируется ферментами печени системы цитохрома P450, благодаря чему он не вступает в опасное лекарственное взаимодействие с большинством других препаратов на метаболическом уровне.

Различия в рекомендациях и регуляторном статусе

Эффективность хондроитина сульфата при заболеваниях суставов остается предметом интенсивных дискуссий в научном сообществе. По этой причине в разных странах и среди международных медицинских организаций существуют принципиальные различия в его регуляторном статусе и официальных клинических руководствах.

Статус препарата в разных странах

В более чем 22 странах Европы и ряде других государств хондроитина сульфат зарегистрирован как лекарственное средство и относится к группе SYSADOA (симптом-модифицирующие препараты замедленного действия при остеоартрите). Напротив, в США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) регулирует хондроитин исключительно как биологически активную добавку (БАД). FDA неоднократно отклоняло запросы производителей на регистрацию утверждений о способности хондроитина предотвращать разрушение хряща или лечить артрит, ссылаясь на недостаточную доказанность этих заявлений. Во Франции с 2013 года препараты хондроитина сульфата были исключены из системы государственного медицинского страхования (дерембурсированы) в связи с признанием их клинически неэффективными.

Позиции международных медицинских сообществ

Различные профессиональные объединения врачей дают противоположные рекомендации по применению хондроитина:

Европейское общество по клиническим и экономическим аспектам остеопороза и остеоартрита (ESCEO): рекомендует использование хондроитина сульфата фармацевтического качества в качестве базовой терапии для уменьшения симптомов остеоартрита, подчеркивая его высокий профиль безопасности и возможный защитный эффект для хрящевой ткани.
Американская коллегия ревматологов (ACR): официально рекомендует воздерживаться от назначения хондроитина при остеоартрите коленного и тазобедренного суставов, допуская только условное применение при поражении суставов кистей рук.
Международное общество по изучению остеоартроза (OARSI): на основе анализа клинических данных отнесло глюкозамин и хондроитин к категории средств, не подходящих для терапии симптоматического остеоартрита.

Крупные клинические испытания и систематические обзоры (включая масштабное исследование GAIT, проведенное Национальными институтами здоровья США, метаанализы в журнале BMJ 2010 года и Cochrane 2015 года) показывают, что в целом влияние хондроитина на уменьшение боли или замедление сужения суставной щели минимально либо неотличимо от эффекта плацебо. Тем не менее, в отдельных краткосрочных испытаниях отмечено небольшое облегчение боли у пациентов с более выраженным болевым синдромом.

Области применения и формы выпуска

Благодаря своим физико-химическим свойствам хондроитина сульфат применяется в нескольких разделах медицины.

Заболевания опорно-двигательного аппарата

Основная область использования — комплексная терапия остеоартрита (остеоартроза) различных суставов (коленных, тазобедренных, суставов кисти) и дегенеративных изменений позвоночника. Препарат выпускается в форме капсул, таблеток, а также растворов для внутримышечных инъекций. В аптечной сети хондроитин часто встречается в комбинации с глюкозамином.

Офтальмология

Водные растворы хондроитина сульфата в комбинации с гиалуронатом используются в офтальмохирургии. Их применяют во время хирургических операций на переднем отрезке глаза для увлажнения и защиты эндотелия роговицы от повреждений. Также хондроитин входит в состав некоторых глазных капель для защиты поверхностных слоев глаза.

Урология

Растворы хондроитина сульфата используются для проведения инстилляций (введения непосредственно в мочевой пузырь). Это помогает восстановить поврежденный защитный слой слизистой оболочки мочевого пузыря при хроническом воспалении, например при интерстициальном цистите.

Местное применение при травмах и воспалениях вен

Синтетически пересульфатированная форма — хондроитина полисульфат — применяется в составе мазей, гелей и кремов. Благодаря способности проникать через кожный барьер она оказывает местное противовоспалительное действие при тупых травмах, ушибах и поверхностных воспалениях вен (флебитах).

Побочные эффекты и безопасность

При пероральном приеме (внутрь) хондроитина сульфат характеризуется высокой степенью безопасности и хорошей переносимостью. Эксперты Комитета Европейской лиги против ревматизма (EULAR) оценивают его уровень токсичности как крайне низкий (6 баллов по 100-балльной шкале).

Тем не менее, у отдельных пациентов могут возникать нежелательные проявления:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, боли или неприятные ощущения в животе, вздутие (метеоризм), послабление стула.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение, крапивница.
Общие проявления: головная боль, легкая сонливость.

Исторический факт: внутрисуставные инъекции пересульфатированного хондроитина полисульфата, применявшиеся в прошлом, были полностью отозваны с рынка в 1992 году из-за риска развития тяжелых анафилактических и тромбоэмболических реакций. В современной практике для внутрисуставных введений используются иные, более безопасные вещества.

Противопоказания и особые предостережения

Перед началом применения хондроитина сульфата необходимо учитывать ряд противопоказаний и предостережений:

Индивидуальная непереносимость: аллергические реакции на хондроитин или вспомогательные вещества в составе препарата.
Онкологические риски: по данным научных публикаций и предупреждений органов здравоохранения, прием добавок хондроитина может способствовать пролиферации (рост) клеток некоторых видов меланомы (рака кожи). Поэтому лицам с диагностированной меланомой или высокой склонностью к ней следует избегать приема таких добавок.
Нарушения свертываемости крови и прием антикоагулянтов: из-за структурного сходства с гепарином хондроитин в высоких дозах может проявлять легкую антиагрегантную активность. Пациентам, принимающим препараты для разжижения крови (антиагреганты или антикоагулянты), необходима осторожность.
Заболевания печени и почек: из-за ограниченности данных о применении у людей с нарушениями функции печени и почек требуется осторожность; у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью отмечались редкие случаи задержки жидкости и отеков.
Беременность, кормление грудью и возраст до 18 лет: безопасный профиль хондроитина у детей, беременных и кормящих женщин не подтвержден должным объемом клинических исследований, в связи с чем его применение в этих группах не рекомендуется.

Что важно знать пациенту и когда обращаться к врачу

При принятии решения о применении хондроитина сульфата следует помнить о следующих ключевых моментах:

Необходимость врачебной консультации: не следует начинать прием препарата самостоятельно. Консультация специалиста (ревматолога или ортопеда) поможет объективно оценить целесообразность назначения препарата с учетом стадии заболевания.
Комплексная терапия: хондроитин не является заменой основным методам лечения. Лечение заболеваний суставов требует комплексного подхода, включающего регулярную лечебную физкультуру, контроль массы тела, снижающий нагрузку на суставы, и применение обезболивающих средств с доказанной эффективностью при остром болевом синдроме.
Качество и статус продукции: качество биологически активных добавок к пище не всегда подлежит такому же строгому контролю, как производство зарегистрированных лекарственных средств. Если врач рекомендовал хондроитин, предпочтительнее выбирать препараты с официальным статусом лекарственного средства.
Срочная медицинская помощь: при появлении признаков острой аллергической реакции (отек лица или горла, сыпь, затруднение дыхания) необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.